La primera tableta debe tomarse el primer día del ciclo menstrual; las tabletas siguientes deben tomarse todos los días, en el orden indicado en el envase, hasta completar los 21 días de tratamiento. Cada envase posterior se empezará después de un intervalo de 7 días sin tomar tabletas, durante el cual suele producirse una hemorragia por privación.

Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no deben ser utilizados en presencia de alguna de las situaciones siguientes, o si se detectan antecedentes de ellas; de igual forma, si alguna de estas situaciones se presenta durante el tratamiento, los AOC deben ser suspendidos de inmediato: episodios trombóticos o tromboembólicos arteriales o venosos. Isquemia cerebral transitoria. Angina de pecho. Migraña con síntomas neurológicos focales. Diabetes mellitus con compromiso vascular. Pancreatitis con hipertrigliceridemia importante. Enfermedad hepática severa. Tumores hepáticos. Neoplasias hormonodependientes. Hemorragia vaginal sin diagnosticar. Embarazo. Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.

Cambios en la secreción vaginal; hipersensibilidad mamaria, aumento de tamaño de los senos, secreción; cefalea, migraña, alteraciones de la libido, depresión o cambios en el estado de ánimo; náuseas o vómitos, malestar abdominal; rash cutáneo, eritema nudoso, eritema multiforme; algunas mujeres pueden evidenciar intolerancia a las lentes de contacto; reacción de hipersensibilidad.

Algunos medicamentos pueden ocasionar interacciones con los AOC produciendo hemorragias por disrupción y/o falla del efecto anticonceptivo. Fármacos como la fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, oxcarbazepina, rifampicina, topiramato, ritonavir, griseofulvina, que inducen las enzimas microsomales hepáticas, producen aumento en la depuración de las hormonas sexuales. Hypericum perforatum (hierba de San Juan) puede disminuir el efecto anticonceptivo de los AOC combinados. Algunos antibióticos como las penicilinas y tetraciclinas pueden alterar la circulación enterohepática de los estrógenos y reducir las concentraciones de etinilestradiol; debe recomendarse el uso temporal de un método de barrera adicional al AOC durante el tratamiento con alguno de estos medicamentos y hasta por una semana después de finalizado. La drospirenona produce un aumento de la actividad de renina plasmática y de la aldosterona plasmática, inducidos por su leve actividad antimineralocorticoide.